PEG分子量对PEG衍生物的影响
peg分子量
随peg分子量的增加(由2000增至5000),其延缓脂质体中钙黄绿素(calcein)渗漏的作用明显增强,屏蔽res对脂质体的识别和摄取作用也增强。增大peg-磷脂中peg的分子量及其结合率能有效抑制脂质体的聚集。peg-pe与pc的混合物的物理状态取决于peg-pe中 peg的分子量,3种物理状态分别为:各组分呈可混溶的薄层相、分离的薄层相及混合胶团。在研究分子量分别为1000~3000、5000、12000的短、中长、长链peg对脂质体稳定性的影响时发现,7%摩尔分数以上的peg(1000~3000)-(dppe)和11%摩尔分数的peg(5000)-dppe在(dppc)中有强烈的形成混合胶团的趋势。
所有浓度的peg(12000)-dppe和大于8%摩尔分数的peg(5000)-dppe则均形成分离的薄层相。表明低浓度的短链peg可形成混溶的脂质双层,最适宜用作对药物载体的修饰,而在浓度较高时易使脂质双层溶解而导致药物泄露。高分子量的peg可使脂质体更稳定,但分子量大于5000的peg在某些处方中不适用,原因可能在于产生了相分离。
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